Ксарелто в какое время суток принимать

Ксарелто как принимать препарат №1 для профилактики тромбозов

Ксарелто в какое время суток принимать

Ксарелто – что это за препарат?
Ксарелто: для чего назначают лекарство?
Ксарелто: от чего можно и нельзя принимать?
Ксарелто при мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий (ФП))
Ксарелто при тромбозе глубоких вен (ТГВ)
Ксарелто при тромбофлебите
Ксарелто в лечении ТЭЛА (тромбоэмболии легочной артерии)
Ксарелто: как принимать правильно?
Ксарелто: отмена препарата

Болезни сердечно-сосудистой системы в наши дни занимают первое место по распространению среди взрослого населения. Также они возглавляют список причин смертности и инвалидности. Такая неутешительная картина вынуждает врачей и фармакологов искать новые методы лечения сердечно-сосудистых заболеваний и их осложнений. Одним из лучших препаратов, которые применяют для этого, является Ксарелто.

Ксарелто – что это за препарат?

Ксарелто – это лекарственное средство, которое влияет на тромбы и их образование в организме человека.

Действующее вещество препарата – ривароксабан – является ингибитором одного из факторов свертывания крови. Ривароксабан угнетает активность веществ, которые способствую образованию тромба.

Такое действие дополняется способностью ривароксабана растворять уже образовавшиеся тромботические массы в сосудах.

Ксарелто – не БАД, как многие считают по ошибке. Этот препарат входит в официальные протоколы лечения сердечно-сосудистых заболеваний, а его действие на организм подтверждено многочисленными исследованиями.

Ксарелто – это не антибиотик, поскольку он не действует на патогенные микроорганизмы. Ксарелто – это антикоагулянт прямого действия, так как он вызывает растворение тромбов и предотвращает их образование.

Ксарелто влияет на факторы свертывания непосредственно в кровяном русле и дезактивирует их, в то время как непрямой антикоагулянт на систему свертывания действует опосредованно (через угнетение образования факторов свертывания в печени, к примеру).

Все антикоагулянты имеют средства, которые оказывают противоположное им действие. Такие лекарства часто называют антидотами и используют их в случаях передозировки антикоагулянтами.

Антидот для препарата Ксарелто – это витамин К и его синтетические аналоги (Викасол).

Также при передозировке антикоагулянтами прямого действия эффективно переливание плазмы крови, в которой содержатся недостающие факторы свертывания в готовом к использованию виде.

Ксарелто: для чего назначают лекарство?

Препарат Ксарелто комплексно воздействует на всю сердечно-сосудистую систему. Прежде всего, этот антикоагулянт растворяет тромбы. Также Ксарелто разжижает кровь, благодаря чему снижает давление и улучшает кровообращение в тканях. У пожилых Ксарелто предупреждает образование тромбов и застойные явления в сердечно-сосудистой системе.

Антикоагулянт прямого действия Ксарелто нашел свое применение:

  • в онкологии;
  • в ортопедии;
  • в травматологии;
  • в гинекологии;
  • в кардиологии.

Ксарелто быстро действует, а его эффект продолжителен. Данный препарат хорошо переносится пациентами и практически не вызывает побочных явлений.

Ксарелто: от чего можно и нельзя принимать?

Антикоагулянт Ксарелто имеет широкий спектр назначений. Его применяют при следующих заболеваниях:

  • при аритмии;
  • при АФС (антифосфолипидном синдроме, который сопровождается повышенной способностью крови к свертыванию);
  • при мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий (ФП));
  • при онкологии;
  • при химиотерапии;
  • при варикозе;
  • при ИБС (ишемической болезни сердца);
  • при ишемическом инсульте;
  • при инфаркте миокарда;
  • при ОКС (остром коронарном синдроме);
  • при переломах (в том числе при переломах шейки бедра);
  • при операциях по поводу протезирования головки бедренной кости или коленного сустава;
  • при протезировании клапанов;
  • при стентировании;
  • при тромбозе (в том числе при тромбозе глубоких вен (ТГВ));
  • при тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА);
  • при тромбофлебите.

Лекарственное средство Ксарелто применяют не всегда. Есть список заболеваний и состояний, которые являются прямым противопоказанием для назначения этого антикоагулянта. Ксарелто не применяется:

  • при анемии;
  • при ХБП (хронической болезни почек);
  • при почечной недостаточности (в том числе при ХПН – хронической почечной недостаточности);
  • при язве желудка;
  • при геморрое;
  • при кровотечении;
  • при менструации (месячных);
  • при тромбофилии;
  • при тромбоцитопении;
  • при беременности;
  • в детском возрасте.

Прежде, чем принимать Ксарелто, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. Это поможет избежать осложнений и побочных эффектов от терапии данным антикоагулянтом, особенно, если у пациента есть одно из заболеваний или состояний из списка противопоказаний.

Ксарелто при мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий (ФП))

Фибрилляция предсердий, или мерцательная аритмия, – это хаотичное, неритмичное сокращение правого и левого предсердий в сердце.

Это заболевание вызывает нарушение сердечного ритма и кровообращения в целом. При фибрилляции возникают вихревые потоки крови, из-за чего повышается риск образования тромбов.

Применение Ксарелто позволяет предупредить тромбоз и его осложнения при фибрилляции предсердий.

Доза Ксарелто при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) составляет 10 мг (1 таблетка). Лекарство принимают один раз в сутки во время еды. Если пациенту трудно проглотить таблетку, можно измельчить ее и смешать с водой, соком или другой жидкой пищей. Также возможно введение таблетки в желудок через зонд с последующим энтеральным питанием через него.

Ксарелто при тромбозе глубоких вен (ТГВ)

Тромбоз глубоких вен (ТГВ) представляет собой образование тромба в венах чаще всего нижних конечностей с последующей закупоркой этих сосудов. Растворить тромб и предотвратить нарушение кровообращение в конечности поможет Ксарелто. Лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ) этим антикоагулянтом проводится с применением дозы 20-30 мг в сутки. Пить лекарство необходимо 1 раз в день во время еды.

Лечение тромбоза препаратом Ксарелто может сочетаться с применением аспирина, клопидогрела или тиклопидина. Для лучшего эффекта от терапии на заболевание необходимо воздействовать комплексно, учитывая причину возникновения тромбов и наличие факторов риска у пациента (малоактивный образ жизни, сидячая работа, возраст старше 40 лет, ожирение и т.д.).

Ксарелто при тромбофлебите

Тромбофлебит, в отличие от тромбоза глубоких вен (ТГВ), сопровождается не только образованием тромба в вене, но и развитием воспаления стенки этого сосуда.

Поэтому лечение тромбофлебита Ксарелто должно проводиться в комбинации с противовоспалительными препаратами, венотониками, антибиотиками и тугим бинтованием.

Дозировка антикоагулянта Ксарелто при тромбофлебите составляет 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки во время приема пищи.

Ксарелто в лечении ТЭЛА (тромбоэмболии легочной артерии)

ТЭЛА является одним из самых грозных осложнений тромбоза глубоких вен. Тромбоэмболия легочной артерии ведет к дыхательной и сердечной недостаточности, инфаркту легких и летальному исходу. Именно поэтому лечение ТЭЛА должно проводиться как можно быстрее и эффективней.

Ксарелто при тромбоэмболии легочной артерии помогает справиться с причиной заболевания – закупоркой тромбом одной из артерии в легком. Антикоагулянт растворяет тромб и освобождает просвет сосуда для нормального тока крови. Кроме этого, препарат предотвращает рецидив тромбоза, который встречается при ТЭЛА довольно часто.

Ксарелто при лечении ТЭЛА назначают в дозировке 20 мг 1 раз в день. Принимать препарат необходимо вместе с едой, запивая небольшим количеством воды или жидкой пищи.

Ксарелто: как принимать правильно?

Лечение препаратом Ксарелто простое и не составляет трудностей. Пить препарат необходимо всего 1 раз в день. В какое время принимать Ксарелто, зависит от способа жизни пациента и его активности. Нет разницы, будете Вы принимать лекарство утром или вечером. А вот когда принимать Ксарелто – совсем другой вопрос.

Как указано в инструкции, антикоагулянт необходимо пить исключительно во время еды. При этом делить таблетку на несколько приемов нельзя. Если пациент самостоятельно не может выпить таблетку, ее можно раскрошить и добавить в теплое питье или жидкую пищу. Также можно принимать Ксарелто через зонд.

Но после этого обязательно должно следовать энтеральное питание с его помощью.

Сколько принимать Ксарелто? Курс лечения препаратом зависит от заболевания, его тяжести и общего состояния пациента. Во время терапии антикоагулянтом должен регулярно проводиться лабораторный контроль крови. При этом должно учитываться количество тромбоцитов и эритроцитов, скорость оседания эритроцитов (СОЭ), протромбиновое время и другие показатели работы свертывающей системы крови.

Ксарелто: дозы и длительность лечения

ЗаболеваниеДозаДлительность применения
Мерцательная аритмия (фибрилляция предсердий (ФП))10 мг 1 раз в день 2-5 недель
Тромбоз глубоких вен (ТГВ)15 мг 2 раза в деньзатем20 мг 1 раз в день3 неделидальнейшее лечение
Тромбофлебит10 мг2-3 недели
Тромбоэмболия легочной артерии (ТЭЛА)15 мг 2 раза в деньзатем20 мг 1 раз в день3 неделидальнейшее лечение

Ксарелто: отмена препарата

Синдром отмены после применения лекарства Ксарелто не наблюдается. Однако, не рекомендуется спонтанно прекращать пить медикамент или переходить на другой антикоагулянт, поскольку резкая отмена Ксарелто может повлечь незначительные изменения в составе крови.

Отмена перед операцией Ксарелто необходима для того, чтобы у пациента не возникло кровотечения. Перед оперативным вмешательством рекомендуется постепенно отменять антикоагулянт и при необходимости использовать препараты витамина К (Викасол и другие).

Лекарственный препарат Ксарелто – это действенный и надежный антикоагулянт, который способен растворить тромбы и предотвратить их образование при сложнейших тромбозах, включая ТЭЛА. Как и все медикаменты, Ксарелто имеет преимущества и недостатки:

Ксарелто – за и против

ЗаПротив
Быстрый результатНельзя принимать с другими антикоагулянтами
Продолжительный антитромботический эффектНе рекомендуется применять пациентам с иммунодефицитом
Широкий спектр показаний для примененияНельзя принимать во время беременности, кормящим матерям и детям
Отсутствие влияния на почкиЧастое возникновение кровотечений
Отсутствие влияния на количество тромбоцитов в кровиЧастое возникновение анемии

Чтобы препарат Ксарелто приносил только пользу, перед его применением обязательно проконсультируйтесь со своим лечащим врачом. Приобрести медикамент вы можете в интернет-аптеке. Только здесь самая низкая стоимость, удобная оплата и быстрая доставка лекарства на дом. Приобретайте антикоагулянт Ксарелто и будьте здоровы!

Ксарелто цена

Источник: https://mixtura.ua/stati/ksarelto-kak-prinimat-preparat-1-dlja-profilaktiki-trombozov.html

Ксарелто® (Xarelto®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Ксарелто в какое время суток принимать

Последняя актуализация описания производителем 20.06.2019

Ривароксабан* (Rivaroxaban*) B01AF01 Ривароксабан

  • Прямые ингибиторы фактора Ха [Антикоагулянты]
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
ривароксабан микронизированный10 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 40 мг; кроскармеллоза натрия — 3 мг; гипромеллоза 5сP — 3 мг; лактозы моногидрат — 27,9 мг; магния стеарат — 0,6 мг; натрия лаурилсульфат — 0,5 мг
оболочка пленочная: краситель железа оксид красный — 0,015 мг; гипромеллоза 15сP — 1,5 мг; макрогол 3350 — 0,5 мг; титана диоксид — 0,485 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета, покрытые пленочной оболочкой; методом выдавливания нанесена гравировка: на одной стороне — треугольник с обозначением дозировки (10), на другой — фирменный байеровский крест.

Вид таблетки на изломе: однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой розового цвета.

Механизм действия. Ривароксабан — высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь. Активация фактора X с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде.

Фактор Xa является компонентом формирующегося протромбиназного комплекса, действие которого приводит к превращению протромбина в тромбин. В результате эти реакции приводят к формированию фибринового тромба и активации тромбоцитов тромбином. Одна молекула фактора Xa катализирует образование более 1000 молекул тромбина, что получило название «тромбиновый взрыв».

Скорость реакции связанного в протромбиназе фактора Xa увеличивается в 300000 раз по сравнению с таковой свободного фактора Xa, что обеспечивает резкий скачок в уровне тромбина. Селективные ингибиторы фактора Xa могут остановить тромбиновый взрыв.

Таким образом, ривароксабан оказывает влияние на результаты некоторых специфических или общих лабораторных исследований, применяемых для оценки свертывающей системы.

Фармакодинамические эффекты. У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Ха. Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на ПВ и близко коррелирует с концентрациями в плазме (r=0,98), если для анализа используется набор Neoplastin. При использовании других реактивов результаты будут отличаться.

ПВ следует измерять в секундах, поскольку MHO откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов. У пациентов, которым проводятся большие ортопедические операции, 5/95-процентили для ПВ (Neoplastin) через 2–4 ч после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют от 13 до 25 с.

У пациентов, получающих ривароксабан для лечения и профилактики рецидивов ТГВ и ТЭЛА, 5/95-процентили для ПВ (Neoplastin) через 2–4 ч после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют от 17 до 32 с у пациентов, принимающих 15 мг 2 раза в день, и от 15 до 30 с у пациентов, принимающих 20 мг 1 раз в день.

Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат HepTest; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана.

В период лечения ривароксабаном проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется.

Однако если для этого есть клиническое обоснование (например, при передозировке препарата или в случае необходимости экстренного хирургического вмешательства), концентрация ривароксабана может быть измерена при помощи калиброванного количественного теста антифактора Xa (например, STA — Liquid Anti-Xa, производитель Диагностика Стаго САС, Франция, или аналогичный).

У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинение интервала QT под влиянием ривароксабана не наблюдалось.

Всасывание и биодоступность. Ривароксабан быстро всасывается; Сmax достигается через 2–4 ч после приема таблетки.

Абсолютная биодоступность ривароксабана после приема дозы 10 мг высокая (80–100%) независимо от приема пищи. При приеме ривароксабана в дозе 10 мг с пищей не отмечено изменения AUC и Сmax. Ривароксабан в дозе 10 мг может назначаться для приема во время еды или независимо от приема пищи.

Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной индивидуальной изменчивостью (вариационный коэффициент) — от 30 до 40%.

Всасывание ривароксабана зависит от места высвобождения в ЖКТ. Снижение величин AUC и Cmax на 29 и 56% соответственно в сравнении с приемом целой таблетки наблюдалось при введении гранулята ривароксабана в проксимальный отдел тонкой кишки.

Экспозиция препарата также уменьшается при его введении в дистальный отдел тонкой кишки или восходящую ободочную кишку.

Следует избегать введения ривароксабана в ЖКТ дистальнее желудка, поскольку это может повлечь снижение всасывания и, соответственно, экспозиции препарата.

Биодоступность (AUC и Cmax)  ривароксабана 20 мг при приеме целой таблетки сопоставима с биодоступностью препарата, принятого внутрь в виде измельченной таблетки (в смеси с яблочным пюре или суспендированной в воде), а также с биодоступностью препарата при введении через желудочный зонд с последующим приемом жидкого питания. Учитывая предсказуемый дозозависимый фармакокинетический профиль ривароксабана, результаты данного исследования биодоступности применимы также и к более низким дозам.

Распределение. В организме человека бóльшая часть ривароксабана (92–95%) связывается с белками плазмы, основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Vd — умеренный,Vss составляет приблизительно 50 л.

Метаболизм и выведение. При приеме внутрь приблизительно 2/3 от назначенной дозы ривароксабана подвергается метаболизму и в дальнейшем выводится равными частями почками и через кишечник. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом за счет активной почечной секреции.

Ривароксабан метаболизируется посредством изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также при помощи механизмов, независимых от системы цитохромов. Основными участками биотрансформации являются окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных связей.

Согласно полученным in vitro данным, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков P-gp и ВCRP.

Неизмененный ривароксабан является единственным активным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены.

Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса.

При выведении ривароксабана из плазмы конечный T1/2 составляет от 5 до 9 ч у молодых пациентов и от 11 до 13 ч у пожилых пациентов.

Особые группы пациентов

Пол/пожилой возраст (старше 65 лет).

У пожилых пациентов концентрация ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом вследствие кажущегося снижения общего и почечного клиренса (cм. «Способ применения и дозы»). Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

У мужчин и женщин клинически значимых различий фармакокинетики не обнаружено (cм. «Способ применения и дозы»).

Масса тела. Слишком малая или большая масса тела (менее 50 и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрацию ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25%).

Детский и подростковый возраст (с рождения до 18 лет). Данные по этой возрастной категории отсутствуют (cм. «Способ применения и дозы»).

Межэтнические различия. Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афроамериканской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались (см. «Способ применения и дозы»).

Нарушение функции печени. У пациентов с циррозом печени с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза) от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых.

У пациентов с циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значимо повышенной (в 2,3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами. Значение несвязанной AUC было повышено в 2,6 раза.

Скорость выведения ривароксабана почками у таких пациентов  была снижена также, как и у пациентов со средней степенью почечной недостаточности.

Данные по пациентам с печеночной недостаточностью класса С по классификации  Чайлд-Пью отсутствуют.

Подавление активности фактора Ха у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) было выражено сильнее (в 2,6 раза), чем у здоровых добровольцев; ПВ также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. Пациенты со среднетяжелой печеночной недостаточностью более чувствительны к ривароксабану, что является следствием более тесной взаимосвязи фармакодинамических эффектов и фармакокинетических параметров, особенно между концентрацией и ПВ.

Применение препарата Ксарелто® противопоказано у пациентов с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией и клинически значимым риском кровотечения, включая пациентов с циррозом печени классов В и С по классификации Чайлд-Пью (см.«Способ применения и дозы», «Противопоказания»).

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек наблюдалось увеличение AUC ривароксабана, обратно пропорциональное снижению почечной функции, оцениваемой по Cl креатинина.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой (Cl креатинина 80–50 мл/мин), средней (Cl креатинина

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_43277.htm

Ксарелто® (20 мг)

Ксарелто в какое время суток принимать

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – ривароксабан микронизированный 15 мг и 20 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза 5 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат,

состав оболочки: железа оксид красный (Е 172), гипромеллоза 5 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), макрогол 3350 (полиэтиленгликоль (3350)), титана диоксид (Е 171).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красного цвета (для дозировки 15 мг), коричнево-красного цвета (для дозировки 20 мг) круглой формы, с двояковыпуклыми поверхностями, с гравировкой «15» (для дозировки 15 мг), с гравировкой «20» (для дозировки 20 мг) и треугольником на одной стороне и фирменным байеровским крестом – на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Прямые ингибиторы фактора Ха. Ривароксабан.

Код АТХ B01AF01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

Ривароксабан быстро всасывается; максимальные концентрации (Смакс.) достигаются через 2-4 часа после приема таблетки.

После приема внутрь абсорбция ривароксабана почти полная и абсолютная биодоступность после приема дозы 10 мг высокая и составляет 80-100%. Прием пищи не оказывает влияния на AUC (площадь под кривой «концентрация – время») или Смакс (максимальная концентрация) ривароксабана в дозе 10 мг.

Вследствие снижения степени абсорбции биодоступность ривароксабана составляет 66% при приеме натощак таблетки в дозе 20 мг.

При приеме Ксарелто® 20 мг вместе с пищей наблюдается повышение среднего показателя AUC на 39% в сравнении с показателем, отмеченным при приеме натощак, что указывает на почти полную абсорбцию и высокую биодоступность при приеме внутрь. Ксарелто® 15 и 20 мг следует принимать вместе с приемом пищи (см. раздел «Способ применения и дозы»). В условиях приема пищи Ксарелто® 10 мг, 15 мг и 20 мг характеризуется пропорциональностью доз.

Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%.

Распределение

В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связана с белками плазмы, при этом основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Объем распределения – средний, Vss составляет приблизительно 50 л.

Метаболизм и выведение

Ривароксабан выводится преимущественно в форме метаболитов (приблизительно 2/3 от назначенной дозы) с мочой и калом в одинаковых соотношениях.

Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции. Метаболизм ривароксабана осуществляют изоферменты CYP 3A4, CYP 2J2, а также ферменты, независимые от системы цитохрома Р450.

Основными участками биотрансформации являются морфолиновая группа, подвергающаяся окислительной деградации, и гидролизуемые амидные группы.

Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков Р-gp (Р-гликопротеина) и Bcrp (белка устойчивости к раку молочной железы).

Неизмененный ривароксабан является наиболее важным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены.

Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса.

При выведении ривароксабана из плазмы терминальный период полувыведения составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от 11 до 13 часов – у пожилых пациентов.

Пол/Пожилой возраст

У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие сниженного общего и почечного клиренса.

У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены.

Различные весовые категории

Слишком малый или большой вес (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрации ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25 %).

Детский возраст

Безопасность и эффективность у детей и подростков младше 18 лет не установлена.

Межэтнические различия

Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афро-американской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.

Печеночная недостаточность

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях).

Система классификации Чайльд–Пью используется для оценки прогноза хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза.

Для пациентов, у которых планируется проведение терапии антикоагулянтами, критическим аспектом нарушения функции печени является сниженный синтез факторов свертывания крови в печени.

Поскольку этот аспект оценивается лишь в одном из пяти биохимических/ клинических исследований, составляющих систему классификации, риск развития кровотечения у пациентов может нечетко коррелировать со схемой классификации. В этой связи решение о назначении антикоагулянтной терапии должно быть принято независимо от данных указанной классификации.

Ксарелто® противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечения.

У больных c циррозом печени и легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза). Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.

У больных c циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значительно повышена (в 2,3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значительно сниженного клиренса лекарственного вещества, что указывает на серьезное заболевание печени.

Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2,6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев.

При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени.

Пациенты с умеренной печеночной недостаточностью были более чувствительными к ривароксабану, что выражалось в более тесной фармакокинетической и фармакодинамической взаимосвязи между концентрацией ривароксабана в плазме и протромбиновым временем.

Данные о применении препарата у больных с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.

Почечная недостаточность

У больных с почечной недостаточностью наблюдается увеличение уровня воздействия ривароксабана, обратно пропорциональное снижению почечной функции, которое определяется по клиренсу креатинина.

У больных с легкой (клиренс креатинина 80-50 мл/мин.), среднетяжелой (клиренс креатинина

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BA%D1%81%D0%B0%D1%80%D0%B5%D0%BB%D1%82%D0%BE-20-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/713197571477650971?instruction_lang=RU

Ксарелто – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг) лекарственного препарата для лечения тромбозов, эмболий и профилактики инсульта и инфаркта у взрослых, детей и при беременности. Состав

Ксарелто в какое время суток принимать

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ксарелто. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ксарелты в своей практике.

Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ксарелты при наличии имеющихся структурных аналогов.

Использование для лечения тромбозов, эмболий и профилактики инсульта и инфаркта у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Ксарелто – селективный прямой ингибитор фактора 10а для приема внутрь. Активация фактора 10 с образованием фактора 10а через собственные и внешние пути играет центральную роль в коагуляционном каскаде.

Ривароксабан (действующее вещество препарата Ксарелто) оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и характеризуется высокой корреляцией с концентрацией в плазме крови при анализе с помощью комплекта Neoplastin (при использовании других реактивов результаты будут отличаться).

Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат Heptest, однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана.

Состав

Ривароксабан (микронизированный) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 10 мг Ксарелто быстро всасывается, абсолютная биодоступность высокая и составляет 80-100%. Прием пищи не влияет на AUC и Cmax ривароксабана.

Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (коэффициент вариабельности) составляет 30-40%, за исключением дня проведения и следующего дня после операции, когда изменчивость является высокой (70%). Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбумином, составляет 92-95%.

Ривароксабан выводится преимущественно в форме метаболитов (приблизительно 2/3 дозы), причем половина из них выводится почками, а другая половина – с калом. 1/3 применяемой дозы подвергается прямой экскреции почками в виде неизмененного вещества, как полагают, преимущественно путем активной почечной секреции.

Метаболизм ривароксабана происходит при участии изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также ферменты, независимых от системы цитохрома Р450. Основными участником биотрансформации является морфолиновая группа, подвергающаяся окислительному разложению, и амидные группы, подвергающиеся гидролизу.

Показания

  • профилактика инсульта, инфаркта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения;
  • лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и профилактика их рецидивов;
  • профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов, которым проводятся обширные ортопедические оперативные вмешательства на нижних конечностях.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг.

Инструкция по применению и схема приема

Внутрь, во время еды.

Если пациент не способен проглотить таблетку целиком, таблетка Ксарелто может быть измельчена и смешана с водой или жидким питанием, например яблочным пюре, непосредственно перед приемом. После приема измельченной таблетки Ксарелто 15 или 20 мг необходимо незамедлительно осуществить прием пищи.

Измельченная таблетка Ксарелто может быть введена через желудочный зонд. Положение зонда в ЖКТ необходимо дополнительно согласовать с врачом перед приемом Ксарелто.

Измельченную таблетку следует вводить через желудочный зонд в небольшом количестве воды, после чего необходимо ввести небольшое количество воды для того, чтобы смыть остатки препарата со стенок зонда.

После приема измельченной таблетки Ксарелто 15 или 20 мг необходимо незамедлительно осуществить прием энтерального питания.

Профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения

Рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в день.

Для пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина 49-30 мл/мин) рекомендованная доза составляет 15 мг 1 раз в день.

Рекомендованная максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Продолжительность лечения

Терапия Ксарелто должна рассматриваться как долговременное лечение, проводящееся до тех пор, пока польза от лечения превышает риск возможных осложнений.

Действия при пропуске приема дозы

Если прием очередной дозы пропущен, пациент должен немедленно принять Ксарелто и на следующий день продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом. Не следует удваивать принимаемую дозу для компенсации пропущенной ранее.

Побочное действие

  • анемия;
  • тромбоцитемия;
  • послепроцедурные кровоизлияния (включая послеоперационную анемию и кровотечение из раны);
  • тахикардия;
  • артериальная гипотензия (включая гипотензию при проведении процедур);
  • кровоизлияние (включая гематомы и редкие случаи кровоизлияний в мышцы);
  • желудочно-кишечные геморрагии (включая геметемезис, кровоточивость десен, кровотечение из прямой кишки, гематурию, кровянистые выделения из половых путей, носовые кровотечения);
  • тошнота, рвота;
  • запор, диарея;
  • боль в области брюшной полости;
  • чувство дискомфорта в желудке;
  • диспептические явления;
  • сухость во рту;
  • локализованный или периферический отек;
  • утомляемость;
  • слабость;
  • астения;
  • лихорадка;
  • крапивница (включая случаи генерализованной крапивницы);
  • аллергический дерматит;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • синкопальные состояния;
  • боль в конечностях;
  • зуд (включая случаи генерализованного зуда);
  • высыпания на коже;
  • почечная недостаточность (повышение в крови уровня креатинина, мочевины);
  • повышение уровня ЛДГ, повышение уровня ААТ и ААТ, повышение уровней липазы, амилазы, билирубина крови, уровня ЩФ.

Противопоказания

  • клинически значимое активное кровотечение (например, внутричерепное, желудочно-кишечное);
  • заболевания печени, сопровождающиеся коагулопатией, повышающей риск клинически значимого кровотечения;
  • беременность;
  • повышенная чувствительность к ривароксабану.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности.

Особые указания

Не рекомендуется применение ривароксабана у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин).

C осторожностью следует применять Ксарелто при лечении пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин), получающих сопутствующую терапию препаратами, которые способны вызывать повышение концентрации ривароксабана в плазме крови, а также у пациентов с КК менее 15-30 мл/мин. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени концентрация ривароксабана в плазме крови может быть существенно повышена, что может привести к повышенному риску кровотечения.

Пациенты с почечной недостаточностью тяжелой степени с повышенным риском кровотечения и пациенты, получающие сопутствующую системную терапию противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами ВИЧ-протеазы, после начала лечения должны находиться под строгим наблюдением с целью своевременного выявления геморрагических осложнений. Такой контроль может включать регулярное физикальное обследование пациента, тщательное наблюдение за отделяемым из дренажа хирургической раны и периодическое определение уровня гемоглобина.

С осторожностью следует применять ривароксабан при лечении пациентов с повышенным риском кровотечения, в т.ч.

если имеются врожденные или приобретенные заболевания, приводящие к кровотечениям; неконтролируемая АГ тяжелой степени; пептическая язва ЖКТ в стадии обострения; недавно перенесенная пептическая язва ЖКТ; сосудистая ретинопатия; недавно перенесенное внутричерепное или внутримозговое кровоизлияние; интраспинальная или интрацеребральная сосудистая патология; недавно перенесенное нейрохирургическое (операция на головном, спинном мозге) или офтальмологическое вмешательство.

Необходима осторожность при назначении ривароксабана пациентам, получающим лекарственные препараты, влияющие на гемостаз, например нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), ингибиторы агрегации тромбоцитов или другие антитромботические средства.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ривароксабана и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина может привести к снижению почечного и печеночного клиренса и таким образом значительно увеличить AUC ривароксабана.

Сочетанное применение ривароксабана и противогрибкового препарата азолового ряда кетоконазола (400 мг 1 раз в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и P-гликопротеина, приводило к 2.6-кратному увеличению средней равновесной AUC ривароксабана и 1.7-кратному повышению средней Cmax ривароксабана, что сопровождается значительным усилением фармакодинамических эффектов препарата.

При одновременном применении ривароксабана и ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавира (600 мг 2 раза в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и P-гликопротеина, приводило к 2.5-кратному увеличению средней равновесной AUC ривароксабана и 1.

6-кратному повышению средней Cmax ривароксабана, что сопровождается значительным усилением фармакодинамических эффектов препарата.

В связи с этим необходимо с осторожностью применять Ксарелто при лечении пациентов, одновременно получающих системные азоловые противогрибковые препараты или ингибиторы ВИЧ-протеазы.

Кларитромицин (500 мг 2 раза в сутки), являющийся мощным ингибитором CYP3A4 и средней интенсивности ингибитором P-гликопротеина, вызывал 1.5-кратное увеличение средних значений AUC и 1.4-кратное повышение Cmax ривароксабана. Это увеличение AUC и повышение Cmax колеблется в пределах нормы и считается клинически незначимым.

Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки), умеренно ингибирующий изофермент CYP 3A4 и P-гликопротеина, вызывал 1.3-кратное увеличение средних равновесных значений AUC и Cmax ривароксабана. Это увеличение AUC и повышение Cmax колеблется в пределах нормы и считается клинически значимым.

Одновременное назначение ривароксабана и рифампицина, являющегося сильнодействующим индуктором CYP 3A4 и P-гликопротеина, приводило к приблизительно 50% уменьшению средней AUC ривароксабана и параллельному снижению его фармакодинамических эффектов.

Сочетанное применение ривароксабана с другими сильнодействующими индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя) также может привести к снижению концентраций ривароксабана в плазме крови.

Снижение концентрации ривароксабана в плазме крови считается клинически незначимым.

После комбинированного применения эноксапарина (в однократной дозе 40 мг) и ривароксабана (в однократной дозе 10 мг) наблюдался аддитивный эффект относительно активности антифактора 10а, что не сопровождается дополнительными эффектами относительно показателей свертывания крови (протромбиновое время, АЧТВ).

Эноксапарин не изменял фармакокинетику ривароксабана.

Не выявлено фармакокинетического взаимодействия между Ксарелто и клопидогрелом (ударная доза 300 мг со следующим назначением поддерживающей дозы 75 мг), но в подгруппе пациентов выявлено клинически значимое увеличение времени кровотечения, которое не коррелировало с агрегацией тромбоцитов и уровнем Р-селектина или GP2b/3a-рецептора.

После одновременного назначения ривароксабана и 500 мг напроксена клинически релевантного удлинения времени кровотечения не наблюдалось. Однако у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ.

Взаимодействие с пищей: ривароксабан в дозе 10 мг можно принимать во время приема пищи или отдельно.

Влияние на лабораторные тесты: влияние на показатели свертывания крови (протромбиновое время, АЧТВ, Heptest) соответствует ожидаемому с учетом механизма действия ривароксабана.

Аналоги лекарственного препарата Ксарелто

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Ксарелто не имеет. Препарат содержит в своем составе уникальное действующее вещество.

Аналоги по фармакологической группе (средства для лечения тромбозов и эмболий):

  • Авелизин Браун;
  • Агренокс;
  • Актилизе;
  • Ангиовит;
  • Аспизол;
  • Аспирин Кардио;
  • Аценокумарол;
  • Ацетилсалициловая кислота;
  • Брилинта;
  • Буфферин;
  • Варфарин Никомед;
  • Винпоцетин;
  • Вобэнзим;
  • Гепарин;
  • Годасал;
  • Декстран;
  • Детромб;
  • Дипиридамол;
  • Зилт;
  • Кальципарин;
  • Кардиомагнил;
  • Каринат;
  • Каринат Форте;
  • Клексан;
  • Кливарин;
  • Клопидекс;
  • Колфарит;
  • Компламин;
  • Коплавикс;
  • Ксантинола никотинат;
  • Курантил;
  • Ласпал;
  • Листаб;
  • Микристин;
  • Парседил;
  • Пелентан;
  • Пентоксифиллин;
  • Плавикс;
  • Плагрил;
  • Плидол;
  • Прадакса;
  • Ралофект;
  • Реоглюман;
  • Реополиглюкин;
  • Рибасан форте;
  • Синкумар;
  • Стрептаза;
  • Тагрен;
  • Тиклид;
  • Тикло;
  • Тромбо АСС;
  • Тромбопол;
  • Тропарин;
  • Укидан;
  • Урокиназа медак;
  • Фенилин;
  • Фибринолизин;
  • Флогэнзим;
  • Цибор;
  • Эгитромб.
  • Новобисмол – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 120 мг) лекарства для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки с хеликобактером у взрослых, детей и при беременности.

    Состав

  • Тиоктацид – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 600 мг БВ, уколы в ампулах для инъекций Т) препарата для лечения цирроза, гепатита и жировой дистрофии печени у взрослых, детей и при беременности
  • Розарт – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг) лекарственного препарата статина для снижения уровня холестерина у взрослых, детей и при беременности. Состав и алкоголь

Источник: http://instrukciya-otzyvy.ru/1027-ksarelto-po-primeneniyu-analogi-tabletki-tromboz-emboliya-profilaktika-insulta-infarkta.html

МетодМедика